| Аннотация | Цель настоящей работы - синтез и изучение биоактивности новых структур, определение влияния различных изменений в строении соединений на биологическую активность. Модификация соединений путём замены пиридинового ядра на бензольное (структуры 1 и 2) приводит к резкому снижению активности в сравнении с соединениями с пиридиновым ядром (№ 11, 12, 16, 17). Структуры, содержащие сульфидную группу (№ 7, 13, 15, 16, 19, 20) значительно уступают по активности сульфо нам. Наиболее ярко это заметно при сравнении активности соединений № 7 и 8, а также сульфидов № 13, 14, 15, 16 и их окисленных до сульфонов структур (№ 10, 11, 12, 17, 18). Хотя в целом соединения с нитрогруппой в пиридиновом ядре более активны, однако наличие нитрогру п-пы не является критичным, что вполне очевидно при рассмотрении активности соединений №5 и №6, обладающие значительной антипротозойной и высокой антибактериальной активностью. Заместители у атома азота бензимидазольного ядра влияют на активность разнонаправленно и может приводить к весьма активным структурам, как это видно по структурам № 11,12, 17, 18. Некоторые соединения, не содержащие бензимидазольного фрагмента, обладают тем не менее высокой активностью (структуры № 5, 6, 20). Необходимым условием для получения высокоактивных препаратов является наличие в структуре пиридинового ядра и сульфоновой группировки. |
|---|