| Наименование статьи | Новые биологически активные структуры в ряду производных алкалоида глауцина |
|---|
| Страницы | 49-53 |
|---|
| Аннотация | Изохинолиновые алкалоиды постоянно вызывают научный интерес химиков и фармакологов из-за высокой степени воздействия на живые организмы. Глауцин - изохинолиновый алкалоид, продуцируется растением Glaucium flavum (мачок желтый), в траве которого содержится свыше 1% глауцина. Алкалоид глауцин весьма интересен как природное соединение с разнообразной реакционной способностью и биологической активностью. Целью настоящего исследования являлся синтез новых производных дегидроглауцина и изучение их биологической активности. Были синтезированы 12 новых производных дегидроглауцина. Соединение №1 описано в литературе. Соединения №2-№6 и №11 получены реакцией дегидроглауцина с хлорангидридами соответствующих кислот в пиридине. Структуры №7-№1О синтезированы взаимодействием формильного производного №1 с соответствующими производными гидразина. Гидролизом эфира кетокарбоновой кислоты (№11) в спиртовом растворе гидроксида калия получена калиевая соль (№12). Синтезированные соединения обладают значительной и разнообразной активностью. Отмечено, что известный 7-формилдегидроглауцин (№1)обладает как антипротозойной, так и антибактериальной активностью, причём образование соли с бромистоводородной кислотой (№2) лишь незначительно увеличивает активность в отношении St.aureus и E.coli при неизменной активности в отношении друтих объектов. Среди кетонов (№3-№6) наиболее заметна антибактериальная активность№3 и №6 в отношении St.aureus, приближающаяся к активности фуразолидона. Следует отметить также антипртозойную активность кетона №6, полученного из п-анисовой кислоты, сравнимую с используемым в ветеринарной практике толтразурилом. Антипротозойная активность других синтезированных структур, а также их фунгистатическая активность незначительны. Соединения №7-№10, синтезированные реакцией альдегида Nol с гидразином (№7), гидразином п-фторбензойной кислоты (№8), семикарбазидом (№9) и тиосемикарбазидом (№10) проявили заметную активность лишь в отношении E.coli при зоне задержки 13 мм. Наибольшей активностью обладает калиевая соль No12, которая получена из дегидроглауцина и хлорангпдрида полуэфира щавелевой кислоты с последующим щелочным гидролизом промежуточного эфира No11. Активность No12 в отношении St.aureus выше активности фуразолидона и равна по величине активности ципрофлоксацина. В отношении E.coli зона задержки №12 и фуразолидона равны и составляют 20 мм. Представляется весьма перспективным синтез и испытания препаратов на основе No12, содержащих заместители в других положениях глауцинового кольца. |
|---|
| Ключевые слова | алкалоиды, глауцин, производные дегидроглауцина, антибактериальная активность, протистоцидная активность, фунгистатическая активность, ципрофлоксацин, фуразолидон
|
|---|
| Журнал | Ветеринария и кормление |
|---|
| Номер выпуска | 5 |
|---|
| Автор(ы) | Клименко А. И., Зубенко А. А., Фетисов Л. Н., Чекрышева В. В., Святогорова А. Е., Яровая Н. А. |
|---|