| Аннотация | Одним из способов разработки антибактериальных препаратов является встраивание сульфамидной группы в известные гетероциклы. В статье lexander Zubenko et all (2022) описана разработка, получение и изучение антимикробной активности ряда новых гетероарилированных бензотиазолов и фталазинов. Для создания соединений был использован метод молекулярной гибридизации. Оценка in vitro показала, что эти соединения проявляют умеренную антибактериальную активность. Было обнаружено, что одно из соединений является наиболее эффективным (минимальная ингибирующая концентрация (МИК) 0,23-0,94 мг/мл). В то же время, соединения показали хорошую противогрибковую активность (MИК 0,06-0,47 мг/мл). Исследования показали, что ингибирование у . coli Mur , то есть фермента, участвующего в синтезе клеточной стенки бактерий, и 14-ланостеролдеметилазы у грибов, вероятно, представляет собой механизм антибактериальной и противогрибковой активности, соответственно. Предметом наших исследований являлись синтез и биологическая активность 15 новых сульфаниламидов фталазина. Установили, что при слабой активности большинства изученных веществ в отношении простейших, тем не менее соединение № 14 (таблица 3) показало активность, равную контрольному толтразурилу. В молекуле данного соединения содержится третичная аминогруппа, чем, вероятно, и обусловлен эффект высокой активности. Данное предположение подтверждается отсутствием активности у близкого по строению соединения № 15, в котором аминогруппа закрыта этоксикарбонильной группой. Можно предположить, что синтез аналогов соединения № 14 может привести к повышению антипротозойной активности. Необходимо отметить и высокую антибактериальную активность соединения № 14 в отношении St.aureus и .coli, которая хотя и уступает ципрофлоксацину, однако составляет около 90 процентов активности фуразолидона. Обращает на себя внимание высокая, равная активности фуразолидона, противомикробная активность амида № 10 (таблица 3) в отношении St.aureus. При этом близкие по структуре соединения № 3, 6-8 также обладают заметной активностью. Можно предположить, что варьирование заместителей как в сульфамидном, так и в карбамидном фрагментах является перспективным направлением по созданию высокоактивных структур в данном ряду в отношении грамположительных микроорганизмов. Соединения данного ряда показали слабую фунгистатическую активность. |
|---|