| Наименование статьи | Синтез и биологическая активность гибридных молекул на основе фталазинов и бензимидазолов |
|---|
| Страницы | 201-205 |
|---|
| Аннотация | Гетероциклы ряда фталазинов и бензимидазолов являются фармакологически активными субстанциями, которые широко используются в областях, связанных с фармацевтикой и исследованиями в области разработки лекарств. Такое внимание к этим соединениям обусловлено также тем обстоятельством, что они обладают широким спектром антибактериальных свойств, не являясь при этом антибиотиками. Согласно данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), гетероциклы составляют более 85% выпускаемых на рынок лекарственных средств. В данномисследовании были синтезированы гибридные молекулы на основе фталазина и бензимидазола. Проведён скрининг их биологической активности: антибактериальная активность была изучена в отношении грамположительных бактерий (референтный штамм Staphylococcus aureus VKM В-128) и грамотрицательных бактерий (референтный штамм Еsherichia coli VKM В-825); антипротозойную активность изучали на простейших вида Colpoda steinii; исследование фунгистатической активности проводили на микромицетах референтного штамма Penicillium italicum VKM F-1279. Гибридные структуры были получены взаимодействием галогенсодержащих производных фталазина с аминопроизводными бензимидазола при кипячении в метилцеллозольве в течение 1-3 часов. Было синтезировано 14 гибридных гетероциклических соединений. Изучив биологическую активность, установили, что наиболее значимой особенностью гибридов фталазин-бензимидазол является их антибактериальная активность. Так, большинство структур в отношении St. aureus по активности не уступают фуразолидону, а в отношении Е. coli лишь незначительно ему уступают. Активность синтезированных соединений в сравнении с антибиотиком фторхинолонового ряда ципрофлоксацином в отношении St. aureus составляла 50-56 %, а в отношении Е. coli - 41-47 %. Относительно влияния заместителей на данный вид активности сделать определенные выводы пока не представляется возможным. Возможной модификацией структур с целью усиления активности является введение в бензимидазольный фрагмент электроноакцепторных заместителей. Обращает на себя внимание фунгистатическая активность соединений 1В и 4В при нулевой активности всех других структур. Планом дальнейших исследований нами предусмотрено модификация бензильного заместителя в 4В, а также удлинение углеводородного спейсера с использованием фенилэтильного, пропилэтильного и бутилэтильного фрагмента. |
|---|
| Ключевые слова | ГЕТЕРОЦИКЛЫ, ГИБРИДНЫЕ МОЛЕКУЛЫ, ФТАЛАЗИН, БЕНЗИМИДАЗОЛ, СИНТЕЗ, АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ, ФУНГИСТАТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ, АНТИПРОТОЗОЙНАЯ АКТИВНОСТЬ |
|---|
| Журнал | Ветеринария и кормление |
|---|
| Номер выпуска | 2 |
|---|
| Автор(ы) | Фетисов Л. Н., Зубенко А. А., Чекрышева В. В., Клименко А. И., Диваева Л. Н., Святогорова А. Е., Яровая Н. А. |
|---|