| Аннотация | Цель настоящей работы - синтез производных феноксипиридина и скрининг в ряду синтезированных соединений веществ с высоким уровнем биологической активности, что представляется существенным для решения проблемы преодоления растущей лекарственной устойчивости бактерий и простейших. Взаимодействием 2-хлор-5-нитро- и 2-хлор-3 -нитро пиридина с альдегидами ароматического ряда, содержащими фенольный гидроксил получены 15 ариловых эфиров ряда пиридина с высокими выходами при проведении реакции в диметилформамиде (ДМФ А) или диметилсульфоксиде (ДМСО) в присутствии оснований. В реакции использовали фенольное производное койевой кислоты (соединение 1 табл. 1), ряд альдегидов бензольного ряда с различными заместителями: 3-метокси-4-гидроксибензальдегид (соединение 2 табл.1), 4-гидроксибензальдегид (соединение 3 табл.1), 2,4-дигидроксибензальдегид (соединение 5 табл. 1), 3-метокси-4-гидроксибензальдегид (соединение 7 табл. 1), салициловый альдегид (соединение 11 табл.1), 3,4-дигидроксибензальдегид (соединение 12 табл. 1), ванилина (соединение 13 табл. 1), а также соединение 15 (табл. 1) бензольного ряда с двумя гидроксильными и альдегидными группами. Кроме альдегидов бензольного ряда использованы также метиловый эфир салициловой кислоты (соединение 4 табл.1), 4-гидроксиметилфенол (соединение 6 табл.1), 4-ацетилфенол (соединение 8 табл.1), 3-гидроксибензойной кислоты (соединение 14 табл.1). Кроме названных соединений в реакции применялся также 7-гидроксикумарин (соединение 9 табл.1) и семикарбазид-4-гидроксибензальдегида (соединение 10 табл. 1). Очистку соединений проводили перекристаллизацией из органических растворителей (этилацетат, бензол, этанол, изопропанол). Полученные соединения изучены в рамках проводимого в институте поиска соединений для расширения спектра активно действующих веществ, обладающих протистоидной и антибактериальной активностью с низким уровнем токсичности. Синтезированные соединения обладают выраженной антипротозойной активностью в отношении Colpoda steinii. Наиболее активное соединение содержит нитрогруппу в 3-ем положении пиридинового кольца, а также альдегидную и гидроксильную группы в бензольном кольце. Минимальная протистоцидная концентрация данного соединения 0,9 мкг/мл, что в 60 раз превышает активность толтразурила и в 8 раз - хлорохина. Данное соединение рекомендовано для расширенных токсикологических и фармакологических исследований. |
|---|