| Аннотация | Цель настоящей работы - синтез производных хиноксалина и последующий скрининг биологической активности синтезированных соединений на антибактериальную, антипротозойную и антимикотическую активности. Установлено, что большинство синтезированных соединений обладают выраженной и разнообразной активностью против использованных в качестве тест-культур пато генов. При этом ряд структур, содержащих электронодонорные заместители (соединения 1,2,3), обладают меньшей активностью, чем соединения с атомом водорода (соединения 4,5) или же электроноакцепторным заместителем в бензольном кольце, расположенном во втором положении хиноксалинового фрагмента (соединение 7). Следует отметить также, что количество метильных групп у атома азота бета-аминоэтильного фрагмента существенно влияют как на широту, так и величину активности. Так, соединение 4 с одной метильной группой обладают активностью лишь в отношении инфузорий вида Colpoda steinii. В то же время соединение 5 с двумя метильными группами обладает значительной антимикотической активностью и заметными ингибирующими свойствами в отношении E.coli. Усиление активности в данном случае обусловлено, вероятно, большей липофильностью структуры 5 в сравнении с соединением 4. Наибольшей активностью из испытанных структур обладает соединение 8 причём его активность в отношении E.coli существенно превышают активность фуразолидона и равна ципрофлоксацину. На основании проведённых исследований можно сделать вывод, что основным направлением поиска активных стру ктур является синтез соединений с электроноакцепторным заместителем в бензольном кольце (фтор, хлор, бром - и нитрогруппы), а также синтез аналогов 8 с бензоксазиноновым фрагментом. Высокая реакционная способность синтезированных соединений позволит проводить их модификацию с целью усиления полезных свойств. Полученные производные хиноксалинов могут быть использованы для расширенных токсикологических и фармакологических исследований с целью разработки способов лечения животных при заболеваниях, осложненных патогенной и условно патогенной микрофлорой. |
|---|