| Аннотация | Специалисты в области фармацевтической химии проявляют значительный интерес к соединениям на основе хиноксалина как важного класса азотсодержащих гетероциклических соединений. Производные хиноксалина широко распространом1 в природе и многие из ™х, такие как левомицин и актиномицин обладают весьма полезной биологической активностью. Кроме того, этот тип соединений проявляет широкий спектр фармакологической активности, такой как противомикробная, противовоспалительная, антидиабетическая, противовирусная, противораковая и противотуберкулёзная. О комплексах ионов металлов с лигандами на основе хиноксалина сообщалось различными учеными. Наиболее часто используемыми ионами металлов являются Cu(II), Ni(II), Ru(II), Fe(II) и Pt(II). Создание гибридных молекул на основе хиноксалина приводит во многих случаях к интересам и перспективам в практической плоскости биологически активным структурам. С учётом этого обстоятельства и в продолжение наших исследований в ряду хиноксалина [12,13] нами синтезированы гибриды, содержащие ядро хиноксалина и фрагменты алкалоидов котарнина, триптамина и глауцина. Исходами соединениями служили котарнин производное бета- карболита и полученный из глауцина четырёхядерный азотсодержащий гетероцикл. В статье представлены результаты испытания антибактериальной, протистоцидной и фунгистатической активности синтезированных новых гибридных молекул на основе хиноксалина и фрагментов алкалоидов, обсуждены аспекты взаимосвязи структура - биологическая активность. Испытанные структуры обладают высокой антипротозойной активностью, превышающей активность препаратов сравнения. Лишь одно соединение идентично по активности толтразурилу и уступает хлорохину в восемь раз. Остальные вещества в десятки раз активнее обоих препаратов сравнения. Три соединения в восемь раз активнее хлорохина и в несколько десятков раз активнее толтразурила. Более высокой антипротозойной активностью обладали гибридные структуры хиноксалина и алкалоидов бета-карболина и глауцина. Протистоцидная активность гибридов с фрагментом котарнина зависит от типа заместителя в бензольном кольце. Все соединения обладают существенной антибактериальной активностью, которая наиболее выражена у гибридов с фрагментами глауцина и триптамина. Испытанные структуры обладают слабой фунгистатической активностью. Проведенные исследования показывают, что синтез гибридных молекул хиноксалин-алкалоиды весьма перспективен в плане разработки антипротозойных и антибактериальных препаратов. |
|---|
| Ключевые слова | гибридные молекулы, хиноксалин, синтез, фармакологическая активность, взаимосвязь структуры и активности, протистоцидная, фунгистатическая, антибактериальная, алкалоиды |
|---|